Literati ki gen rapò nan kay ak aletranje nan preparasyon ekssipyan pharmaceutique hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) nan dènye ane yo te revize, analize ak rezime, ak aplikasyon li nan preparasyon solid, preparasyon likid, preparasyon pou lage soutni ak kontwole, preparasyon kapsil, jelatin Dènye a. aplikasyon nan jaden an nan fòmilasyon nouvo tankou fòmilasyon adezif ak byoadhésifs. Akòz diferans ki genyen nan pwa molekilè relatif ak viskozite HPMC, li gen karakteristik ak itilizasyon emulsifikasyon, adezyon, epesman, viskozite ogmante, sispann, gelling ak fim-fòme. Li se lajman ki itilize nan preparasyon pharmaceutique epi yo pral jwe yon pi gwo wòl nan jaden an nan preparasyon. Avèk etid pwofondè nan pwopriyete li yo ak amelyorasyon nan teknoloji fòmilasyon, HPMC pral pi lajman itilize nan rechèch la nan nouvo fòm dòz ak nouvo sistèm livrezon dwòg, kidonk ankouraje devlopman kontinyèl nan fòmilasyon.
hydroxypropyl methylcellulose; preparasyon pharmaceutique; ekssipyan pharmaceutique.
Ekssipyan famasetik yo se pa sèlman baz materyèl pou fòmasyon preparasyon dwòg anvan tout koreksyon, men tou, ki gen rapò ak difikilte pou pwosesis preparasyon an, kalite dwòg, estabilite, sekirite, pousantaj lage dwòg, mòd aksyon, efikasite klinik, ak devlopman nouvo. fòm dòz ak nouvo wout administrasyon yo. pre relasyon. Aparisyon nouvo èssipyan pharmaceutique souvan ankouraje amelyorasyon nan bon jan kalite preparasyon ak devlopman nan nouvo fòm dòz. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) se youn nan èssipyan pharmaceutique ki pi popilè nan kay ak aletranje. Akòz diferan pwa molekilè relatif li yo ak viskozite, li gen fonksyon emulsifying, obligatwa, epesman, epesman, sispann, ak kole. Karakteristik ak itilizasyon tankou coagulation ak fòmasyon fim yo lajman ki itilize nan teknoloji pharmaceutique. Atik sa a sitou revize aplikasyon hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) nan fòmilasyon nan dènye ane yo.
1.Pwopriyete debaz HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), fòmil molekilè a se C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, ak mas molekilè relatif la se apeprè 86 000. Pwodui sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan etè polyhydroxypropyl. nan seluloz. Li ka pwodwi nan de fason: Youn se ke seluloz methyl nan yon klas apwopriye trete ak NaOH ak Lè sa a, reyaji ak oksid pwopilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan reyaksyon an dwe dire ase pou pèmèt methyl la ak hydroxypropyl yo fòme lyezon etè Li konekte ak bag anhydroglucose nan seluloz nan fòm lan nan seluloz, epi li ka rive nan degre a vle; lòt la se trete linter koton oswa fib kaka bwa ak soda mordan, ak Lè sa a, reyaji ak metàn klorin ak oksid pwopilèn youn apre lòt, ak Lè sa a, plis rafine li. , kraze nan poud amann ak inifòm oswa granules.
Koulè pwodwi sa a se blan ak lakte blan, san odè ak san gou, ak fòm nan se granulaire oswa fib poud fasil-ap koule tankou dlo. Pwodui sa a ka fonn nan dlo pou fòme yon solisyon koloidal klè ak lakte blan ak yon viskozite sèten. Sol-gel fenomèn entèkonvèsyon an ka rive akòz chanjman tanperati solisyon an ak yon sèten konsantrasyon.
Akòz diferans ki genyen nan kontni an nan de substituent sa yo nan estrikti a nan methoxy ak hydroxypropyl, divès kalite pwodwi yo te parèt. Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen karakteristik espesifik. Viskozite ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan. Farmakope nan divès peyi gen règleman diferan ak reprezantasyon sou modèl la: Farmakope Ewopeyen an baze sou diferan klas nan diferan viskozite ak diferan degre sibstitisyon nan pwodwi vann nan mache a, eksprime pa klas plis nimewo, ak inite a se "mPa s. ". Nan Farmakope Ameriken an, yo ajoute 4 chif apre non jenerik la pou endike kontni ak kalite chak substituant hydroxypropyl methylcellulose, tankou hydroxypropyl methylcellulose 2208. Premye de chif yo reprezante valè apwoksimatif gwoup metoksidik la. Pousantaj, de dènye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif idroksipropil.
Hydroxypropyl methylcellulose Calocan a gen 3 seri, sètadi seri E, seri F ak seri K, chak seri gen yon varyete de modèl yo chwazi nan. E seri yo sitou itilize kòm kouch fim, yo itilize pou kouch tablèt, nwayo tablèt fèmen; Seri E, F yo itilize kòm viskoziyan ak lage ajan retade pou preparasyon oftalmik, ajan sispansyon, epesè pou preparasyon likid, tablèt ak Lyan nan granules; K seri yo sitou itilize kòm inibitè lage ak materyèl matris jèl idrofil pou preparasyon lage ralanti ak kontwole.
Manifaktirè domestik yo sitou gen ladan Fuzhou No 2 Chimik faktori, Huzhou Manje ak Chimik co, Ltd, Sichuan Luzhou famasetik Pwodwi pou Telefòn faktori, Hubei Jinxian Chimik faktori Tèb 1, Feicheng Ruitai Fine Chimik co, Ltd, Shandong Liaocheng Ahua famasetik co. ., Ltd., Xi'an Huian plant chimik, elatriye.
2.Avantaj HPMC
HPMC te vin youn nan ekssipyan pharmaceutique ki pi lajman itilize nan kay ak aletranje, paske HPMC gen avantaj ke lòt ekssipyan pa genyen.
2.1 Solibilite dlo frèt
I ka fonn nan dlo frèt anba 40 ℃ oswa 70% etanòl, fondamantalman ensolubl nan dlo cho pi wo a 60 ℃, men li ka jele.
2.2 Chimikman inaktif
HPMC se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik, solisyon li yo pa gen okenn chaj iyonik epi li pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze iyonik òganik, kidonk lòt ekssipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis pwodiksyon an nan preparasyon.
2.3 Estabilite
Li relativman estab nan tou de asid ak alkali, epi li ka estoke pou yon tan long ant pH 3 ak 11 san chanjman enpòtan nan viskozite. Solisyon an akeuz nan HPMC gen efè anti-kanni epi li kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Ekssipyan pharmaceutique yo itilize HPMC yo gen pi bon kalite estabilite pase sa yo ki itilize ekssipyan tradisyonèl yo (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
2.4 Ajistebilite viskozite
Diferan dérivés viskozite HPMC ka melanje nan diferan pwopòsyon, epi viskozite li yo ka chanje selon yon sèten lwa, e li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk pwopòsyon an ka chwazi selon bezwen yo.
2.5 Inertness metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay chalè, kidonk li se yon ekssipyan preparasyon pharmaceutique ki an sekirite. 2.6 Sekirite Li jeneralman konsidere ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa irite, dòz medyàn letal pou sourit se 5 g·kg - 1, ak dòz medyàn letal pou rat se 5. 2 g · kg - 1. Dòz la chak jou se inofansif nan kò imen an.
3.Aplikasyon HPMC nan fòmilasyon
3.1 Kòm materyèl kouch fim ak materyèl fim-fòme
Sèvi ak HPMC kòm yon materyèl tablèt fim-kouvwi, tablèt la kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maske gou a ak aparans konpare ak tablèt kouvwi tradisyonèl tankou tablèt kouvwi sik, men dite li yo, friability, absòpsyon imidite, degre dezentegrasyon. , pran pwa kouch ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon. Se klas ki ba-viskozite nan pwodwi sa a itilize kòm yon materyèl kouch fim dlo-idrosolubl pou tablèt ak grenn, ak klas segondè-viskozite yo itilize kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik, anjeneral nan yon konsantrasyon 2% a 20. %.
Zhang Jixing et al. itilize metòd sifas efè a pou optimize fòmilasyon premix ak HPMC kòm kouch fim. Lè w pran materyèl la fim-fòme HPMC, kantite alkòl polyvinyl ak plastifyan glikol polyethylene kòm faktè envestigasyon, fòs la rupture ak pèmeyabilite nan fim nan ak la Viskozite nan solisyon an kouch fim se endèks la enspeksyon, ak relasyon ki genyen ant enspeksyon an. endèks ak faktè enspeksyon yo dekri pa yon modèl matematik, epi finalman pwosesis fòmilasyon optimal yo jwenn. Konsomasyon li se respektivman fim-fòme ajan hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alkòl polyvinyl 24.12 g, plastifyan polyethylene glycol 13.00 g, ak viskozite nan sispansyon kouch se 20 mPa · s, pèmeyabilite a ak fòs rupture nan fim nan rive jwenn pi bon efè. . Zhang Yuan amelyore pwosesis preparasyon an, itilize HPMC kòm yon lyan pou ranplase sispansyon lanmidon, epi chanje tablèt Jiahua nan tablèt fim kouvwi amelyore kalite preparasyon li yo, amelyore igroskopisite li yo, fasil fennen, tablèt ki lach, splintered ak lòt pwoblèm, amelyore estabilite tablèt la. Pwosesis fòmilasyon pi bon an te detèmine pa eksperyans orthogonal, sètadi, konsantrasyon sispansyon an te 2% HPMC nan solisyon etanòl 70% pandan kouch, ak tan an brase pandan granulasyon te 15 min. Rezilta Jiahua fim-kouvwi tablèt yo prepare pa nouvo pwosesis la ak preskripsyon yo te amelyore anpil nan aparans, tan dezentegrasyon ak dite nwayo pase sa yo ki te pwodwi pa pwosesis preskripsyon orijinal la, ak pousantaj la kalifye nan tablèt yo fim-kouvwi te amelyore anpil. te rive nan plis pase 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, elatriye tou te itilize hydroxypropyl methylcellulose kòm materyèl la fim-fòme pou prepare patin nan kolon pwezante tablèt la ak tablèt la matrine pwezante kolon, respektivman. afekte liberasyon dwòg. Huang Yunran te prepare tablèt pou pozisyon kolon san dragon an, epi aplike HPMC nan solisyon kouch kouch anfle a, ak fraksyon mas li te 5%. Li ka wè ke HPMC ka lajman itilize nan sistèm livrezon dwòg ki vize kolon.
Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman yon ekselan materyèl kouch fim, men tou, yo ka itilize kòm yon materyèl ki fòme fim nan fòmilasyon fim. Wang Tongshun elatriye yo optimize nan preskripsyon nan konpoze zenk reglis ak aminolexanol oral fim konpoze, ak fleksibilite a, inifòmite, lis, transparans nan ajan fim kòm endèks envestigasyon, jwenn pi bon preskripsyon se PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ak 6.0 g nan glycol pwopilèn satisfè kondisyon yo nan lage ralanti ak sekirite, epi yo ka itilize kòm preskripsyon preparasyon fim nan konpoze.
3.2 kòm lyan ak dezentegrasyon
Klas viskozite ki ba nan pwodwi sa a ka itilize kòm yon lyan ak dezentegrasyon pou tablèt, grenn ak granules, ak klas viskozite segondè ka itilize sèlman kòm yon lyan. Dòz la varye selon diferan modèl ak kondisyon. Anjeneral, dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
Li Houtao et al fè tès depistaj lyan tablèt tinidazol. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% siwo, 10% sispansyon lanmidon, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanòl yo te envestige kòm Adhesion nan tablèt tinidazol nan vire. preparasyon nan tablèt tinidazol. Chanjman aparans nan tablèt plenn ak apre kouch yo te konpare, ak friabilite, dite, limit tan dezentegrasyon ak to yap divòse nan tablèt preskripsyon diferan yo te mezire. Rezilta Tablèt yo prepare pa 2.0% hydroxypropyl methylcellulose te briyan, ak mezi friabilite pa jwenn okenn fenomèn chipping kwen ak viraj, epi apre kouch, fòm nan tablèt te konplè ak aparans la te bon. Se poutèt sa, tablèt tinidazol prepare ak 2.0% HPMC-K4 ak 50% etanòl kòm liyan yo te itilize. Guan Shihai etidye pwosesis fòmilasyon tablèt Fuganning, tès depistaj adhésifs yo, ak tès depistaj 50% etanòl, 15% keratin lanmidon, 10% PVP ak 50% solisyon etanòl ak konpresibilite, lis, ak friability kòm endikatè evalyasyon. , 5% CMC-Na ak 15% solisyon HPMC (5 mPa s). Rezilta Fèy yo prepare pa 50% etanòl, 15% keratin lanmidon, 10% PVP 50% solisyon etanòl ak 5% CMC-Na te gen yon sifas ki lis, men konpresibilite pòv ak dite ki ba, ki pa t 'kapab satisfè bezwen yo nan kouch; 15% solisyon HPMC (5 mPa · s), sifas tablèt la lis, friabilite a kalifye, ak konpresibilite a bon, sa ki ka satisfè bezwen yo nan kouch. Se poutèt sa, HPMC (5 mPa s) te chwazi kòm adezif la.
3.3 kòm ajan sispansyon
Se klas segondè-viskozite nan pwodwi sa a itilize kòm yon ajan sispansyon pou prepare yon preparasyon likid ki kalite sispansyon. Li gen bon efè sispansyon, se fasil redisperse, pa bwa nan miray la, e li gen patikil flokulasyon amann. Dòz nòmal la se 0.5% a 1.5%. Song Tian et al. itilize materyèl polymère souvan itilize (hydroxypropyl methylcellulose, sodyòm carboxymethylcellulose, povidone, jansiv xanthan, methylcellulose, elatriye) kòm ajan sispansyon pou prepare racecadotril. sispansyon sèk. Atravè rapò volim sedimantasyon diferan sispansyon, endèks redispersibilite a, reoloji, viskozite sispansyon ak mòfoloji mikwoskopik yo te obsève, epi yo te envestige estabilite nan patikil dwòg yo anba eksperyans akselere. Rezilta sispansyon sèk la te prepare ak 2% HPMC kòm ajan sispansyon an te gen yon pwosesis senp ak bon estabilite.
Konpare ak methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose gen karakteristik yo ki fòme yon solisyon pi klè, epi sèlman yon ti kantite sibstans ki sou fib ki pa gaye egziste, kidonk HPMC se tou souvan itilize kòm yon ajan sispansyon nan preparasyon oftalmik. Liu Jie et al. itilize HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodyòm hyaluronate (HA) ak konbinezon HA/HPMC kòm ajan sispansyon pou prepare espesifikasyon diferan Pou sispansyon oftalmik Ciclovir, rapò volim sedimantasyon, gwosè patikil ak redispersibilite. yo chwazi kòm endikatè yo enspeksyon yo ekran pi bon ajan an sispansyon. Rezilta yo montre ke sispansyon oftalmik acyclovir prepare pa 0.05% HA ak 0.05% HPMC kòm ajan an sispansyon, rapò volim sedimantasyon an se 0.998, gwosè patikil la se inifòm, redispersibilite a bon, ak preparasyon an ki estab Sèks ogmante.
3.4 Kòm yon bloke, ajan lage ralanti ak kontwole ak ajan ki fòme pò
Se klas segondè-viskozite nan pwodwi sa a itilize pou preparasyon tablèt lage soutni matris idrofil jèl, bloke ak ajan lage kontwole nan tablèt melanje materyèl matris soutni-lage, e li gen efè reta lage dwòg. Konsantrasyon li se 10% a 80%. Klas ki ba-viskozite yo itilize kòm porogens pou preparasyon pou lage soutni oswa lage kontwole. Dòz inisyal ki nesesè pou efè a ka geri tablèt sa yo ka byen vit rive, ak Lè sa a, efè a soutni-lage oswa kontwole-lage efè a egzèse, ak konsantrasyon nan dwòg san efikas kenbe nan kò a. . Hydroxypropyl methylcellulose idrate pou fòme yon kouch jèl lè li rankontre dlo. Mekanis nan lage dwòg soti nan tablèt la matris sitou gen ladan difizyon nan kouch jèl la ak ewozyon nan kouch jèl la. Jung Bo Shim et al te prepare tablèt carvedilol lage soutni ak HPMC kòm materyèl lage soutni.
Hydroxypropyl methylcellulose se tou lajman ki itilize nan tablèt matris soutni-lage nan medikaman tradisyonèl Chinwa, ak pi fò nan engredyan yo aktif, pati efikas ak preparasyon sèl nan medikaman tradisyonèl Chinwa yo itilize. Liu Wen et al. itilize 15% hydroxypropyl methylcellulose kòm materyèl la matris, 1% laktoz ak 5% seluloz mikrokristalin kòm file, epi prepare Jingfang Taohe Chengqi Decoction nan tablèt matris oral soutni-lage. Modèl la se ekwasyon Higuchi. Sistèm konpozisyon fòmil la se senp, preparasyon an fasil, ak done yo lage se relativman ki estab, ki satisfè kondisyon ki nan Farmakope Chinwa a. Tang Guanguang et al. itilize total saponin Astragalus kòm yon dwòg modèl, prepare tablèt matris HPMC, epi eksplore faktè ki afekte liberasyon dwòg la nan pati efikas medikaman tradisyonèl Chinwa nan tablèt matris HPMC. Rezilta Kòm dòz HPMC ogmante, liberasyon astragaloside diminye, ak pousantaj lage dwòg la te gen yon relasyon prèske lineyè ak pousantaj disolisyon matris la. Nan hypromellose HPMC tablèt matris la, gen yon sèten relasyon ant liberasyon an nan pati efikas nan medikaman tradisyonèl Chinwa a ak dòz la ak kalite HPMC, ak pwosesis la lage nan monomère chimik idrofil la sanble ak li. Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman apwopriye pou konpoze idrofil, men tou, pou sibstans ki pa idrofil. Liu Guihua te itilize 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kòm materyèl matris lage soutni, epi li te prepare tablèt matris Tianshan Xuelian pa mouye granulasyon ak metòd tablèt. Efè a soutni-lage te evidan, ak pwosesis preparasyon an te estab ak posib.
Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman aplike nan tablèt matris lage soutni nan engredyan yo aktif ak pati efikas nan medikaman tradisyonèl Chinwa, men tou, pi plis ak plis itilize nan preparasyon medikaman tradisyonèl Chinwa. Wu Huichao et al. itilize 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) kòm materyèl matris la, epi itilize metòd konpresyon dirèk poud pou prepare tablèt matris jèl idrofil Yizhi ki ta ka lage dwòg la kontinyèlman ak estab pou 12 èdtan. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ak Panax notoginseng saponin R1 yo te itilize kòm endikatè evalyasyon pou mennen ankèt sou liberasyon an vitro, ak ekwasyon lage dwòg la te ekipe pou etidye mekanis lage dwòg la. Rezilta Mekanis lage dwòg la konfòme ak ekwasyon sinetik zewo-lòd la ak ekwasyon Ritger-Peppas, kote geniposid la te pibliye pa difizyon ki pa Fick, ak twa konpozan yo nan Panax notoginseng te lage pa ewozyon skelèt.
3.5 Lakòl pwoteksyon kòm epesè ak koloyid
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesè, konsantrasyon pousantaj nòmal la se 0.45% a 1.0%. Li kapab tou ogmante estabilite nan lakòl la idrofob, fòme yon koloyid pwoteksyon, anpeche patikil soti nan coalescing ak aglomerasyon, kidonk anpeche fòmasyon nan sediman. Konsantrasyon pousantaj komen li yo se 0.5% a 1.5%.
Wang Zhen et al. te itilize metòd eksperimantal orthogonal L9 pou mennen ankèt sou pwosesis preparasyon pou lavman kabòn aktive medsin. Kondisyon yo pi gwo pwosesis pou detèminasyon final la nan medsin aktive kabòn lavman yo se sèvi ak 0.5% sodyòm karboksimetil seluloz ak 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC gen 23.0% methoxyl gwoup, hydroxypropoxyl baz 11.6%) kòm yon epesè, kondisyon pwosesis yo ede amelyore a. estabilite nan kabòn aktive medsin. Zhang Zhiqiang et al. devlope yon levofloxacin hydrochloride pH-sansib jèl pare pou itilize ak efè soutni-lage, lè l sèvi avèk carbopol kòm matris la jèl ak idroksipropil methylcellulose kòm ajan an epesman. Optimal preskripsyon pa eksperyans, finalman jwenn pi bon preskripsyon se levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium idwojèn fosfat 0.35 g, asid fosfò 0.45 g nan sodyòm dihydrogen 0.500 g, , 0.03 g nan etil paraben, ak dlo yo te ajoute pou fè 100 mL. Nan tès la, otè a tès depistaj hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL seri konpayi Colorcon ak espesifikasyon diferan (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) pou prepare epesè ak diferan konsantrasyon, ak rezilta a chwazi HPMC E50 LV kòm epesè a. Thickener pou pH-sansib levofloxacin hydrochloride jèl enstantane.
3.6 kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl la koki kapsil nan kapsil se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon koki kapsil la senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pòv pwoteksyon kont imidite ak dwòg ki sansib pou oksijèn, diminye disolisyon dwòg, ak reta dezentegrasyon koki kapsil la pandan depo. Se poutèt sa, idroksipropil methylcellulose yo itilize kòm yon ranplasan pou kapsil jelatin pou preparasyon kapsil, ki amelyore fòmabilite nan manifakti kapsil ak efè a itilize, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
Sèvi ak teofilin kòm yon dwòg kontwòl, Podczeck et al. te jwenn ke to a disolisyon dwòg nan kapsil ak kokiy idroksipropil methylcellulose te pi gran pase sa yo ki nan kapsil jelatin. Rezon ki fè analiz la se ke dezentegrasyon nan HPMC se dezentegrasyon nan kapsil la tout antye an menm tan an, pandan y ap dezentegrasyon nan kapsil la jelatin se dezentegrasyon an nan estrikti rezo a an premye, ak Lè sa a, dezentegrasyon an nan kapsil la tout antye, kidonk la Kapsil HPMC pi apwopriye pou kokiy Kapsil pou fòmilasyon lage imedya. Chiwele et al. tou jwenn konklizyon menm jan an ak konpare disolisyon nan jelatin, jelatin / polyethylene glycol ak kokiy HPMC. Rezilta yo te montre ke kokiy HPMC yo te rapidman fonn anba kondisyon pH diferan, pandan y ap kapsil jelatin Li afekte anpil pa kondisyon pH diferan. Tang Yue et al. tès depistaj yon nouvo kalite koki kapsil pou ba-dòz dwòg vid sèk poud inaler sistèm konpayi asirans. Konpare ak koki kapsil hydroxypropyl methylcellulose ak koki kapsil jelatin, yo te envestige estabilite nan koki kapsil ak pwopriyete poud lan nan diferan kondisyon, epi yo te fè tès friabilite. Rezilta yo montre ke konpare ak kapsil jelatin, kokiy kapsil HPMC yo pi bon nan estabilite ak pwoteksyon poud, gen pi fò rezistans imidite, epi yo gen yon friabilite pi ba pase kokiy kapsil jelatin, kidonk HPMC kokiy kapsil yo pi apwopriye pou Kapsil pou rale poud sèk.
3.7 kòm yon byoadezif
Teknoloji bioadhesion sèvi ak ekssipyan ak polymère bioadhesive. Lè w respekte mukoza byolojik la, li amelyore kontinwite ak sere kontak ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke dwòg la tou dousman lage ak absòbe mukoza a pou reyalize objektif tretman an. Li se lajman itilize kounye a. Tretman nan maladi nan aparèy la gastwoentestinal, vajen, mukoza oral ak lòt pati.
Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo. Li pa sèlman pwolonje tan rezidans preparasyon dwòg yo nan aparèy gastwoentestinal la, men tou, amelyore pèfòmans kontak ant dwòg la ak manbràn selilè a nan sit absòpsyon, chanje likidite manbràn selilè a, epi li fè pénétration dwòg la nan. ti selil epitelyal entesten yo amelyore, kidonk amelyore byodisponibilite dwòg la. Wei Keda et al. tès depistaj preskripsyon nwayo tablèt la ak dòz HPMCK4M ak Carbomer 940 kòm faktè envestigasyon, epi sèvi ak yon aparèy bioadhesion ki fè pwòp tèt ou pou mezire fòs dekale ant tablèt la ak biofilm simulation pa bon jan kalite dlo a nan sak plastik la. , epi finalman chwazi kontni an nan HPMCK40 ak carbomer 940 yo dwe 15 ak 27.5 mg nan zòn nan preskripsyon pi bon nan nwayo tablèt NCaEBT, respektivman, yo prepare nwayo grenn NCaEBT, ki endike ke materyèl byoadezif (tankou hydroxypropyl methylcellulose) ka siyifikativman diminye amelyore. Adhesion nan preparasyon an nan tisi a.
Preparasyon bioadhesive oral yo tou se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg ki te etidye plis nan dènye ane yo. Preparasyon bioadhesive oral yo ka konfòme dwòg la nan pati ki afekte nan kavite oral la, ki pa sèlman pwolonje tan rezidans dwòg la nan mukoza oral la, men tou, pwoteje mukoza oral la. Pi bon efè terapetik ak amelyore byodisponibilite dwòg. Xue Xiaoyan et al. optimize fòmilasyon tablèt adezif oral ensilin yo, lè l sèvi avèk pòm pèktin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ak aljinat sodyòm kòm materyèl byoadezif, ak friz-seche pou prepare ensilin oral. Fèy adezif doub kouch. Grenn adezif oral ensilin prepare a gen yon estrikti ki sanble ak yon eponj ki mouye, ki favorab pou lage ensilin, e li gen yon kouch pwoteksyon idrofob, ki ka asire liberasyon an inidireksyon nan dwòg la epi evite pèt dwòg la. Hao Jifu et al. tou prepare ble-jòn pèl patch byoadezif oral lè l sèvi avèk Baiji lakòl, HPMC ak carbomer kòm materyèl bioadhesive.
Nan sistèm livrezon dwòg nan vajen, teknoloji bioadhesion te lajman itilize tou. Zhu Yuting et al. itilize carbomer (CP) ak HPMC kòm materyèl adezif ak matris lage soutni pou prepare tablèt vajinal bioadhesive clotrimazole ak fòmilasyon diferan ak rapò, epi mezire adezyon yo, tan adezyon ak pousantaj anfle nan anviwònman an nan likid atifisyèl nan vajen. , Preskripsyon apwopriye a te tès depistaj kòm CP-HPMC1: 1, fèy adezif la prepare te gen bon pèfòmans adezyon, ak pwosesis la te senp ak posib.
3.8 kòm jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif, jèl gen yon seri avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg. Direksyon devlopman. Pou egzanp, jèl transdermal se yon nouvo fòm dòz ki te etidye plis nan dènye ane yo. Li ka pa sèlman evite destriksyon nan dwòg nan aparèy gastwoentestinal la epi redwi varyasyon pik-a-depresyon nan konsantrasyon dwòg nan san, men tou, li te vin youn nan sistèm yo efikas lage dwòg simonte efè segondè dwòg. .
Zhu Jingjie et al. etidye efè matris diferan sou liberasyon jèl plastid alkòl scutellarin nan vitro, ak tès depistaj ak carbomer (980NF) ak hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kòm matris jèl, ak jwenn scutellarin apwopriye pou scutellarin. Jèl matris nan plastid alkòl. Rezilta eksperimantal yo montre ke 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC kòm matris jèl Tou de apwopriye pou plastid alkòl scutellarin. . Pandan eksperyans la, li te jwenn ke HPMC te kapab chanje mòd lage dwòg nan matris jèl carbomer pa Fitting ekwasyon an sinetik nan lage dwòg, ak 1.0% HPMC te kapab amelyore 1.0% matris carbomer ak 1.5% matris carbomer. Rezon ki fè la ka se ke HPMC elaji pi vit, ak ekspansyon rapid la nan etap la byen bonè nan eksperyans la fè diferans la molekilè nan materyèl la jèl carbomer pi gwo, kidonk akselere pousantaj lage dwòg li yo. Zhao Wencui et al. itilize carbomer-934 ak hydroxypropyl methylcellulose kòm transpòtè yo prepare norfloxacin jèl oftalmik. Pwosesis preparasyon an se senp ak posib, ak bon jan kalite a konfòme ak jèl la oftalmik nan "Chinese Pharmacopeia" (edisyon 2010) kondisyon kalite.
3.9 Inibitè presipitasyon pou sistèm pwòp tèt ou-microemulsifying
Sistèm livrezon dwòg pwòp tèt ou-microemulsifying (SMEDDS) se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg oral, ki se yon melanj omojèn, ki estab ak transparan ki konpoze de dwòg, faz lwil oliv, emulsifyan ak ko-emulsifyan. Konpozisyon an nan preskripsyon an se senp, ak sekirite a ak estabilite yo bon. Pou dwòg mal idrosolubl, materyèl polymère fib idrosolubl nan dlo, tankou HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), elatriye, yo souvan ajoute pou fè dwòg yo gratis ak dwòg yo ankapsule nan mikroemulsyon an reyalize disolisyon supersaturated nan aparèy la gastwoentestinal, konsa tankou yo. ogmante solubility dwòg la ak amelyore byodisponibilite a.
Peng Xuan et al. prepare yon silibinin supersaturated oto-emulsifying sistèm livrezon dwòg (S-SEDDS). Oxyethylene idwojèn lwil Castor (Cremophor RH40), 12% caprylic asid capric polyethylene glycol gliserid (Labrasol) kòm ko-emulsifyan, ak 50 mg · g-1 HPMC. Ajoute HPMC nan SSEDDS ka supersature silibinin gratis pou fonn nan S-SEDDS epi anpeche silibinin soti nan presipite. Konpare ak fòmilasyon tradisyonèl pwòp tèt ou-microemulsion, yon pi gwo kantite surfactant anjeneral ajoute pou anpeche enkapsulasyon dwòg enkonplè. Anplis de sa nan HPMC ka kenbe solubility nan silibinin nan mwayen an yap divòse relativman konstan, diminye emulsifikasyon la nan fòmilasyon pwòp tèt ou-microemulsion. dòz ajan an.
4.Konklizyon
Li ka wè ke HPMC te lajman itilize nan preparasyon akòz pwopriyete fizik, chimik ak byolojik li yo, men HPMC tou gen anpil enpèfeksyon nan preparasyon, tankou fenomèn nan pre-ak apre-pete lage. metakrilat methyl) pou amelyore. An menm tan an, kèk chèchè te mennen ankèt sou aplikasyon teyori osmotik nan HPMC lè yo prepare tablèt carbamazepine ak tablèt verapamil hydrochloride pou plis etidye mekanis lage li yo. Nan yon mo, pi plis ak plis chèchè ap fè anpil travay pou aplikasyon an pi bon nan HPMC nan preparasyon, ak etid la pwofondè nan pwopriyete li yo ak amelyorasyon nan teknoloji preparasyon, HPMC pral pi lajman itilize nan nouvo fòm dòz. ak nouvo fòm dòz. Nan rechèch la nan sistèm pharmaceutique, ak Lè sa a, ankouraje devlopman kontinyèl nan famasi.
Lè poste: Oct-08-2022